Gama-hidroksimaslačna kiselina (GHB) prirodni je neurotransmiter. To je preteča neurotransmitera GABA-e, glutamata i glicina u određenim područjima mozga. Djeluje na GHB receptor i slab je agonist GABA-B receptora. GHB se koristi u medicinske svrhe kao opći anestetik i kao tretman za katapleksiju, narkolepsiju i alkoholizam. Supstanca se također koristi nedopušteno iz raznih razloga, kao droga za poboljšanje performansi, droga za silovanje i kao rekreacijska droga.

GHB je depresor središnjeg živčanog sustava koji se koristi kao opojno sredstvo. U većim dozama, GHB može izazvati mučninu, vrtoglavicu, pospanost, uznemirenost, poremećaje vida, usporeno disanje, amneziju, nesvjesticu i smrt. Istodobna primjena s drugim depresorima središnjeg živčanog sustava kao što su alkohol ili benzodiazepini može rezultirati aditivnim učinkom (potenciranjem), jer se svi vežu na receptorska mjesta gama-aminomaslačne kiseline (ili “GABA”). Konzumacija GHB-a s alkoholom može uzrokovati respiratorni zastoj i povraćanje u kombinaciji s neuzbudljivim snom, što može dovesti do smrti.

Određivanje koncentracije gama-hidroksimaslačne kiseline u urinu klinički je značajno kod dokazivanja prethodne konzumacije ove supstance.