Fenitoin je lijek koji se koristi u liječenju epilepsije i aritmije. Mehanizam djelovanja fenitoina uključuje stabilizaciju membrana živčanih stanica i ograničavanje širenja neuronskih ili konvulzivnih podražaja i tako smanjuje konvulzije. 

Zbog specifičnog metabolizma lijeka, neznatne promjene u dozi mogu uzrokovati velike promjene u serumskoj koncentraciji lijeka. Određeni lijekovi mogu djelovati kao induktori ili inhibitori metabolizma fenitoina i značajno utjecati na koncentraciju raspoloživog lijeka.

Određivanje koncentracije fenitoina u serumu koristi se u svrhu praćenja i optimizacije terapije ili kod sumnje na predoziranje, odnosno toksično djelovanje lijeka na organizam.